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  rfdeddedfdf 2017-09-01 11:48:00

  崩解速度是固体制剂，如片剂、胶囊等，在水中或人工胃液中崩散，变成细颗粒的过程，崩解是溶出的前提；溶出是在崩解的基础上，药物以分子状态溶解于溶出介质的过程.崩解是早期评价药物是否有效的方法，后来发现崩解良好的药物并没有药效，问题出在崩解后，药物没有溶出过程.为了更好地在体外评价药物的治LX果，后期开发了溶出度测定方法.

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  允火虫 2017-09-03 12:52:40

  　　一、崩解度与溶出度联系与区别： 　　1。崩解度是固体药物的质量检查的指标之一，崩解度是药物在人体（胃）崩解速率的一个度量横值，取决于崩解剂。一般用崩解时限考察。 　　2。影响片剂崩解的因素主要有原辅料的性质、组成、生产工艺、崩解剂的品种、用量等。依靠崩解时限检查作为所有片剂、胶囊等固体制剂在体内吸收的评定标准显示然是不够完善的，因为药物溶解后通过崩解仪筛网粒径常在1.6-2.0mm之间，而药物需呈溶液状态才能被机体吸收，所以崩解仅仅是药物溶出的Z初阶段，而后面的继续分散和溶解过程，崩解时限检查是无法控制的，且固体制剂的崩解还要受到设计，制剂制备，贮存过程及体内许多复杂因素的影响，所以崩解时限检查不能客观反映药物与赋形剂之间的关系和影响， 　　3。基于以上分析，固体制剂出现了溶出度的概念，也称溶出速率，是指在规定的溶剂和条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度和程度。测定固体制剂溶出度的过程称为溶出度试验，它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解和溶出的体外试验方法。药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段，可以在一定程度上反映主药的晶型、粒度、组成、辅料品种和性质、生产工艺等的差异，也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度 的一种有效标准，能有效区分同一种药物生物利用度的差异，因此是药品质量控制必检项目之一 　　4。固体制剂溶出度研究现状，溶出度是指药物在规定溶剂中与一定条件下，从片剂或胶囊剂等固体制剂的溶出速度和程度，是一种控制药物制剂质量的体外检测方法，是以实验为基础，以溶解为理论，并用数学分析手段处理溶出度试验数据，是研究固体制剂所含主药的组成、辅料的性质、生产工艺、粒度等对制剂质量统一性影响的方法。 　　二、固体制剂崩解度及溶出度测定的意义 ： 　　1。筛选制剂、工艺和剂型。通过溶出度的测定，可以比较出新剂型的优劣；考察研究辅料、载体和稀释剂对药物溶出度的影响及其原理，能科学地筛选出辅料的品种、用量及Z佳；考察不同技术和工艺对药物溶出度的影响，对设计新工艺有着重要的意义。 　　2。控制固体制剂的内在质量。崩解度合格的同一制剂不同产品，药物溶出度与临床LX千差万别。药物的溶出度与临床LX存在着显著的相关性，而溶出度受原料、辅料、组成、包衣用料、颗粒大小、工艺条件和设备优劣等因素的影响。另一方面，溶出度也能反映出体内的吸收和药效情况，而崩解时限已经不能全部反映出体内的吸收和药效情况。 对于缓控释给药系统的固体制剂，通过溶出度(释放度)的测定，可以控制药物的释放速度和释放量，避免血药浓度的“峰谷”现象，降低药物毒副作用。可以作为药品质量控制手段，制定药品标准。 　　3。评价口服固体制剂体内生物利用度。当药物的溶出速率等于或低于药物在体内的吸收速率时，溶出速率成为限时因素，此时两者可能出现一定的相关性。如果溶出与吸收速率有较好的相关性，说明体外溶出度试验结果对预测药物在体内的行为有一定的意义。如果体内外有显著性相关，可用溶出度试验有效地评价药物的体内生物利用度。而溶出度检查却包括了崩解及溶解过程，因此研究溶出度就有更重要的意义。 对于缓控释给药系统的固体制剂，通过溶出度(释放度)的测定，可以控制药物的释放速度和释放量，避免血药浓度的“峰谷”现象，降低药物毒副作用。 　　三、一般认为要作溶出度测定的药物及崩解时限测定的药物： 　　1。难溶性 （一般指在水中微溶或不溶）药物，与其它成分容易相互作用的药物，因制剂与生产工艺造成临床LX不稳定的药物以及ZL量与中毒量相接近的药物（包括易溶性药物），其口服固体制剂质量标准中必须设定溶出度检查项。另外固体制剂的筛选及生产工艺流程制订过程中，也需对所开发剂型的溶出度做全面考察。 　　2。以上药物的固体制剂作了溶出度测定，就可以不做崩解时限测定，除此以外的固体制剂都要作崩解时限检测。

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