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- 【导读】磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑生产厂家咨询龚经理中文名称:磺胺甲恶唑中文同义词:新诺明;新明磺;磺安甲唑;磺安甲唑;磺胺甲唑;磺胺甲恶唑;复方新诺明;磺安甲恶唑;磺胺甲基恶唑;磺胺甲基异唑英...
磺胺甲恶唑
磺胺甲恶唑生产厂家咨询龚经理
中文名称:磺胺甲恶唑
中文同义词:新诺明;新明磺;磺安甲唑;磺安甲唑;磺胺甲唑;磺胺甲恶唑;新诺明;磺安甲恶唑;磺胺甲基恶唑;磺胺甲基异唑
英文名称:Sulfamethoxazole
CAS号:723-46-6
EINECS号:211-963-3
分子式:C10H11N3O3S
分子量:253.28
熔点:166°C
储存条件:0-6°C
磺胺类药物:
磺胺类药物的KJ谱较广,对大多数革兰阳性菌和阴性菌均有一定的YZ作用,但不同的磺胺药物其KJ效力有所不同。随着磺胺药的广泛应用,也将容易形成耐药菌株,特别是金黄色葡萄球菌产生耐药的机会更多。
根据口服后吸收情况可将磺胺类药物归成二类,diyi类为容易吸收的磺胺药,其特点是吸收快,一般在服药2~4h后(长效类药在5h后)血药浓度即可达高峰,这类磺胺主要用于全身性感染。另一类口服后不易吸收或吸收很少,大部分经肠道排出,主要用于肠道感染。
磺胺甲恶唑又名新诺明,是一种广谱KJ药,对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强,用于ZL泌尿道感染以及禽霍乱等。磺胺甲恶唑属全身应用的中效磺胺类药物,它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而YZ细菌的生长繁殖。与磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、三磺嘧啶三种磺胺类药物是目前ZL诺卡菌病较好药物。半衰期10~12小时,能被部分乙酰化。本品所需用药次数虽比磺胺异恶唑为少(每日2次而非4次),但其乙酰化代谢物在尿中溶解度则较低,故发生晶体尿的可能性稍大,患者应保持充分水合情况(成人每日尿量不少于1,500ml)。与增效剂甲氧苄胺联合应用时,KJ作用明显增强,新诺明(磺胺甲恶唑/甲氧苄啶即SMZ/TMP)常比单药ZL为佳(见二氢叶酸还原酶YZ剂[DihydrofolateReductaseInhibitors])。临床常用于ZL尿路感染、呼吸道感染、伤寒、及沙门氏菌感染、卡氏肺孢子虫病、奴卡菌病等,也可用于预防流行性脑膜炎。有些临床医师主张以米诺环素、氨苄西林或红霉素与磺胺甲恶唑合用,ZL这类感染,但并无临床资料证明联合ZL确较单用磺胺药为优。新诺明(TMP/SMZ)、米诺环素(minocy-cline;Minocin)和丁胺卡那霉素(amikacin)亦可用于星形诺卡菌感染的ZL。
含量:99%
包装:25kg纸板桶。
作用机理:
我们知道细菌合成胸苷、嘌呤和Z终合成DNA,需以叶酸衍生物四氢叶酸为其辅因子。大多数菌细胞都不能允许叶酸透入,而须以对氨基苯甲酸(PABA)合成。磺胺类药物与PABA结构类似,故可竞争性YZ由PABA和蝶啶合成二氢叶酸直接前体二氢蝶酸(dihy-dropteroicacid)。哺乳类动物细胞则不受YZ,因为它们需要预成叶酸,而不能合成此物。
ZL浓度的磺胺药磺胺甲恶唑主要是YJ剂,但细菌在含嘌呤和氨酸而胸腺嘧啶浓度甚低的基质中生长时,接触磺胺药可产生杀菌作用,即“胸腺嘧啶缺陷致死”(thyminelessdeath)。这种杀菌作用已在人类血液和尿中获得证明(Then和Angehrn,1973A和B;另见Pratt和Fekety,1986)。
磺胺类药物诱导的菌细胞生长YZ,如在体外向生长基质加入某些物质(如胸苷、嘌呤、甲硫氨酸、丝氨酸),即可逆转。这种情况可能具有重要临床意义,因为由细胞破坏而产生的脓液中,可能含有很多这类物质,故化脓性感染时,可能由于这类物质的存在而使药物作用受到YZ。再者,体外测试药敏时,培养基中不可有PABA,即使微量亦可使测试结果受到干扰。
化学性质:白色结晶性粉末,无臭,味微苦。熔点168℃。极微溶于水,易溶于稀酸、稀碱液或氨水。
用途:磺胺甲恶唑作为KJ剂,对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。主要用于ZL禽霍乱等。抗感染药,用于尿路感染、呼吸道感染、肠道感染、沙门菌属感染、小儿急性中耳炎、流脑的预防。
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