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低场核磁共振技术用于原料药（API）的结晶状态研究（结晶与非晶、转晶过程）

口服给药途径是最常用的给药途径，由于固体口服剂型使用组合化学和高通量筛选,水溶性差的活性药物成分(API)的数量正在增加。原料药在水中的溶解度对其在胃肠道中的溶解速度至关重要。水溶性差的原料药在胃肠液中的低溶解性大大限制了其口服吸收,导致其生物利用度低。

在配方的开发过程中,采用了各种提高溶解度的方法。这些方法包括改变晶型(多态性、共晶)、减小粒径、使用固体分散技术进行非晶化等等.

利用固体分散技术进行非晶化被认为是一种有前途的制药技术,可以改善水溶性差的药物的溶解性。大量研究表明,这种技术大大提高了溶解度。总的来说,对于固体分散体配方的开发,在整个保质期内保持无定形状态仍然是一个巨大的挑战。因此,有必要对配方中原料药的结晶状态进行详细评估。

低场核磁共振技术是一种用于测量1H核磁共振弛豫的台式分析仪。可以分析固体和液体样品，并方便快速地测量样品的T1和T2弛豫时间。迄今为止,低场核磁共振技术已被广泛用于科学领域的研究,尤其是化学、食品、材料等领域。

低场核磁技术在鉴别原料药的非晶态和晶态形式方面也非常有效。根据核磁共振弛豫参数,比如T1和T2弛豫时间,可以区分结晶形式的差异。它可以用来评估原料药的结晶状态,作为传统PXRD的补充方法。该技术测试时间短，也无需任何复杂的操作。

实验结果表明,结晶和非结晶API的T1弛豫行为存在显著差异。结晶形式的T1值大于非结晶形式的T1值。众所周知,弛豫时间和旋转相关时间之间的关系反映了化合物的分子运动性。一般来说,在固态下,分子运动性越低,T1弛豫时间越长。使用低场核磁共振观察到的T1弛豫行为对于评估API粉末的结晶状态非常有用。

将API和PVP在纳米尺度上充分混合,然后形成均匀的固体分散体系。固体分散体的T1值与原始无定形API和PVP的T1值显著不同。这一结果表明,非晶态原料药的分子流动性受到与PVP相互作用的实质性影响，说明低场核磁共振技术可以评估配方中各组分之间的相容性和相互作用。

根据测定T1弛豫行为,可以监测了物理混合物中结晶转化过程。

推荐仪器：PQ001核磁共振原料药结晶与非晶状态测试仪