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一、产品简介

产地：瑞士     

功能：适用于药物动力学血液放射活度实时量测研究

实验对象：小型实验动物至更大的个体（包括人体）

原理：通过测量动脉输入函数（AIF），与PET得到的数据图像结合，利用PMOD软件进行动力学建模与图像分析，得出实验体内放射性物质的代谢情况

应用：药代动力学方面各参数的确定具有重大意义、对临床的药物评价和药效评价具有重大指导意义。

二、系统核心——探测头

1.      组成：由 2根LYSO 晶体与屏蔽外来辐射的YL级钨加工制成

2.  特点：

（1）探测头端完全没有任何电子零件，能够避免来自其他设备所造成的电磁干扰问题；

（2）尺寸设计精巧，适合使用于小动物正子造影系统中；

（3）搭配动、静脉分流管，可测得全血的动脉输入函数（arterial input function, AIF）而不必将血液抽离体外。 

三、数据采集与处理

数据采集：使用 PSAMPLE 软件（PMOD 公司开发），通过 TCP/IP 介面传输，允许同时记录多套 Swisstrace 系统的信号。内置的DHCP配置使得数据采集非常简单，在服务期内不间断地提供远程固件更新。 

数据处理：1) PMOD 软件的功能模块可对取得的放射活度信号进行全面的离线分析。只需点击一下鼠标即可将数据传输到动力学建模软件PKIN上。2) 此系统也可脱离计算机独立使用。仪器前方的触摸式面板可直接进行操作，并即时显示测量数据。

四、小动物实验架构

结构说明：动静脉分流管（小鼠用PE10，大鼠用PE50）可同时用于血压量测、药物注射及血液样本采集等其他功能。 

如上图，由蠕动泵驱动的血液从股动脉通过探测头并返回到股静脉。两个三通阀t1和t2分别用于示踪剂注入和血液采样。 

五、系统性能

六、发表论文

一、     药代动力学简述

药代动力学（Pharmacokinetics）是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。研究的是药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。可应用在药物ZL、临床药理、分子药理、生物化学、生物药剂、分析化学、药剂、药理及毒理等多种科学领域中。对指导新药设计、优化给YF案，改进剂量，提供GX、SX（或缓释）、低毒(或低副作用）的药物制剂，已经发挥了重大作用。 

       二、药代动力学研究所需的工具

1. Micro PET/CT

实现打药与采集同步进行，即边注射边采集，全程监控药物在受体代谢过程，是小动物PET/CT设备在临床前药物开发过程中价值的Z有效体现。

Super Nova® PET/CT（平生YL）设备支持药代动力学所需的动态PET影像的采集和重建，可在药物注射入动物体内的diyi时间开始观察药物在体内的分布和代谢，并对活体组织中的生理生化过程做出定量分析，从而对药物剂量、作用部位、可能发生的毒副作用等做出前瞻性判断。

Eg1. 小鼠全身代谢成像

对小鼠尾静脉注射18F标记的FDG，使用Super Nova® PET/CT（平生YL）进行动态数据采集和重建，可以观察到第1秒到1小时后18F-FDG的小鼠体内的分布变化。

Eg2. 不同组织器官的分布和代谢情况

对上述动态数据的不同组织区域选取ROI进行定量分析，可获得18F-FDG进入小鼠体内以后在各组织器官的分布和代谢情况，得到正常小鼠组织器官对该药物代谢的时间活度曲线（TAC）。

2.    专业的影像分析软件PMOD

PMOD软件具备强大全面的功能：

（1）药物代谢研究分析

药物的吸收、停留、代谢的整个过程，不同组织和器官之间的相关影响用参数K1、K2等量化并且用不同的颜色在图像中显示。

（2）全身组织和器官模型

心脏、脑部、内脏模型，图像处理和数据分析时自动与模型进行对比。

（3）人体和小动物的图像

大鼠、小鼠和人体的相关数据，自动进行数据对比和模型套用。

（4）全面满足医学图像分析的所有功能（如下表）：

Eg.3  小鼠脑部分区的TAC

如下实验中，对正常小鼠注射18F-Fallypride后，用Super Nova® PET/CT（平生YL）进行动态扫描及动态重建，重建图像利用PMOD的 PFUS模块，对小鼠的脑部区域进行分区，可勾勒出小脑、下丘脑、海马体等不同脑部区域。

对不同时间片中的脑分区分别进行定量计算，可绘制出脑分区内核素剂量随时间变化的TAC曲线，如下图。

3.    血液放射性活度分析仪Twilite

•功能：适用于药物动力学血液放射活度实时量测研究

•实验对象：小型实验动物至更大的个体（包括人体）

•原理：通过测量动脉输入函数（AIF），与PET得到的数据图像结合，利用PMOD软件进行动力学建模与图像分析，得出实验体内放射性物质的代谢情况。

•应用：药代动力学方面各参数的确定具有重大意义、 对临床的药物评价和药效评价具有重大指导意义

注：平生公司为该产品的ZG总代理

        三、药代动力学中的模型分析

进一步，药代动力学可通过“速率类型”和“数学模型与隔室”这两个要素来分析药物体内动态规律。

为了定量地分析体内药物的动力学过程，通常用房室模型模拟人体或生物体，将人体或生物体分为若干房室，只要体内某些部位的转运速率相同，均可归为一个房室，房室的划分与解剖位置或生理功能无关。

在不适用房室模型的场合，还有其他模型被提出，比如图模型（Graphical model, Graphical plot）和像素级药代动力学参数图（Pixel wise kinetic modeling）等。

在药代动力学研究过程中，建立正确的模型是至关重要的。

Eg.4房室模型分析的实例

仍以正常小鼠注射18F-Fallypride的动态实验结果为分析对象，以该小鼠的小脑为参考组织，将该小鼠的纹状体作为一个房室研究对象，选用 Simplified Reference Tissue Model作为药代动力学的房室模型，利用PMOD的PKIN可分析得到纹状体的药代动力学曲线，如下图，其中BPnd表示药物达到平衡后组织中与受体结合的药物与未与受体结合的药物的浓度比值。

四、Micro PET/CT用作总结

Micro PET/CT是定量化的核医学影像工具，为研究药代动力学提供了无创方法。可在PET图像中测量每个器官中的药物浓度随时间变化的曲线，因而能够动态地、定量地从分子水平观察药物在活体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程。可以观测药物是否穿越血脑屏障，是否有器官特异性的聚集，是否识别靶受体以及血浆与组织中药物含量比值，适时监测动物生理、生化过程及各种药物作用于疾病进程的效果。因此，Micro PET/CT是预临床领域不可或缺的必要工具。

    自由基是具有非偶电子的基团或原子，它具有非常强的化学反应活性。在生物体内，自由基高度的化学活性使得它可以与各类生物大分子反应使其变性，这使它成为了一把生物体的“双刃剑”：在炎症反应中自由基可以攻击外来病原体来保护生物体自身，而过度的自由基又会导致DNA变性甚至细胞坏死和凋亡。因此检测自由基的含量，尤其是在体内检测尤为重要。

    以一氧化氮为代表的自由基药物一直是药物学研究的难题。传统的药代动力学自由基测量，需要从生物体的不同部位提取体液，然后再使用电子顺磁共振波谱仪（electron paramagnetic resonance，EPR）来测量体液样品内的自由基含量。然而如何在生物体内定点、定时、定量地检测释放自由基药物，以及如何在时间、空间、剂量上测量生物体内的自由基药物，一直是药代动力学领域的难题。

    波兰Novilet公司新推出的小动物活体自由基检测系统ERI TM 600，是一款可对小鼠与大鼠等动物进行活体顺磁成像的商业化仪器。ERI TM 600突破了传统电子顺磁共振波谱仪仅能对体外提取物进行定量分析的局限，实现了对小鼠体内的自由基药物进行长时间的3D/2D实时成像观测。同时ERI TM 600配置了温度控制与呼吸监测仪，有效保证小动物在成像时维系正常的生理活动。

ERI TM 600成像原理图

    ERI TM 600成像非常简单，仅需将小鼠麻醉之后，对荷瘤小鼠与对照小鼠注射OX063自旋探针即可。ERI TM 600在2分钟内可对小鼠进行255个投影扫描（25 cm²，精度500 μm），获得一系列的2D图像，然后通过软件对这些2D图像进行重构，获得小鼠的实时3D图像。

ERI TM 600成像结果

    近期发表于J. Phys. Chem.C的工作“Dynamic Electron Paramagnetic Resonance Imaging: Modern Technique for Biodistribution and Pharmacokinetic Imaging”表明与荷瘤小鼠相比，对照组小鼠探针（尤其在肿瘤部位）分布均匀。荷瘤小鼠探针的信号强度、峰值时间、流入流出比等药代动力学参数与对照小鼠差异明显。将3D成像图与小鼠体表照片相拟合，可以明显观察到肿瘤部位的ERI探针成像表征的药代动力学参数异常。ERI TM 600所得3D图像可以更加直观、准确、长时间地展现自由基药物在小鼠体内的药代动力学分布。

    作为ZG与世界进行先进技术、先进仪器交流的重要桥头堡，Quantum DesignZG于2020年初引进了波兰Novilet公司的先进产品小动物活体自由基检测系统——ERI TM 600，欢迎感兴趣的老师咨询！

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粒度是各种材料的主要性能指标，粒度检测已经成为医药材料生产、应用、研究的一项重要的基础性工作。有关固体颗粒粉末的粒度测试文章比较多，接下来给大家分享一下半固体软膏的粒度测试方法。以利丙双卡因Emla乳膏粒度测定为例。

常见的粒度检测方法有很多，例如：激光粒度仪，动态光散射法、光阻法、图像法、离心沉降法、库尔特法、超声波法以及筛分法等等。而常规的粒度我们一般使用激光粒度仪就可以解决了，但是半固体粒度却较难处理。有些客户采用用激光粒度仪去检测乳膏，将乳膏用水稀释后做测试。这种方法的结果无法考量稀释会对乳膏中的液滴产生何种影响，所有的前处理都会影响到药物颗粒本身的状态。

CDE提出对于半固体乳膏需要做粒度考察。上海梓梦科技有限公司的ZML310透皮乳膏粒度分析仪可以很好地解决这个问题。此设备操作方法十分便捷，测量结果准确、快速。

样品信息：

透皮乳膏粒度分析仪的测试过程：

1）先将利丙双卡因Emla乳膏样品涂抹在显微镜载玻片上，用盖玻片轻轻按压盖上；

2）准备好的玻片置于显微镜下观察，选择合适倍数的显微镜物镜；

3）调节到合适的视野后利用透皮乳膏粒度分析仪ZML310分析软件进行抓取图片，识别图片中的颗粒，并自动快速分析出颗粒数量，给出D10、D50、D90等参数，识别视野中的颗粒并给出粒度分布，并可以按照不同的粒形进行过滤分析。

保存并打印测试报告。    

透皮乳膏粒度分析仪的测试报告如下：

以上就是关于ZML310透皮乳膏粒度分析仪的测试流程，梓梦除了出售透皮乳膏粒度分析仪之外，还出售伞棚灯，显微计数法不溶性微粒仪，纳米粒度及Zeta电位分析仪，Zeta电位分析仪等产品，如有需要的客户欢迎致电上海梓梦科技。