美洛西林钠属于几代抗生素

灰灰zw9g7i6 2012-12-08 15:43:56 1220 浏览

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gukjimf22390 2012-12-09 00:00:00

属青霉素类半合成广谱抗生素，不说几代。

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兵越齐 2017-11-23 00:46:52

　　本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无KJ活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的YZ作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。　　本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，中的两药合用，可增强对多种产酶菌株和金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的KJ作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的KJ作用均有不同程度的增强。　　另外，美洛西林体外还对以下微生物有KJ活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。　　毒理研究：　　目前尚无本的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。　　美洛西林：　　生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。　　舒巴坦：　　生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。　　【药代动力学】　　国内目前缺乏本品详细的药代动力学研究资料。　　据资料介绍，美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人静脉给药1g、2g，1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g，6小时后胆汁内浓度高达240～1070μg /ml，胆汁排泄率为65%～75%。舒巴坦钠静脉给药1g，5分钟后的血清浓度为130.2μg /ml， t1/2约为1小时。美洛西林钠/舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中，在血液、心、肺、肾、脾、肝中的浓度均很高，正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物（87%）由肾排泄。　　【适应症】　　本品含β-内酰胺酶YZ剂—舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：　　1、呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作，支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；　　2、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；　　3、腹腔感染：如胆道感染等；　　4、皮肤及软组织感染：如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病；　　5、性病、淋病等；　　6、盆腔感染：产科感染、产后感染等；　　7、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药ZL。

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