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- __渐忘ち 2014-01-23 00:00:00
- 神经氨酸酶又称唾液酸酶是分布于流感病毒被膜上的一种糖蛋白,它具有抗原性,可以催化唾液酸水解,协助成熟流感病毒脱离宿主细胞感染新的细胞,在流感病毒的生活周期中扮演了重要的角色。在甲型流感病毒中,神经氨酸酶的抗原性会发生变异,这成为划分甲型流感病毒亚型的依据,在目前已知的甲型流感病毒中共有9种不同的神经氨酸酶抗原型。 神经氨酸酶是流感ZL药物的作用靶点之一,自从人类了解该酶的作用之后,便开始了针对该酶YZ剂的研究,目前已经有两种神经氨酸酶YZ剂上市,一种进入三期临床研究。 目前在研的神经氨酸酶YZ剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类YZ剂均以神经氨酸酶桶状结构ZX的保守序列为作用位点。在分子结构上多有一个环状ZX结构,构效关系研究显示,环结构的大小和饱和程度对YZ剂活性影响很小,环上取代基的构型和电性是决定YZ剂活性的关键性质。 目前已经上市的神经氨酸酶YZ剂有葛兰素史克的扎那米韦和罗氏的奥司他韦。
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