盐酸克伦特罗“瘦肉精”残留

盐酸克伦特罗（ClenbuteroD俗称“瘦肉精”，化学名称，羟甲叔丁肾上腺素；分子质量313.7ku。

盐酸克伦特罗是白色或类白色的结晶粉末，无臭、味苦，熔点174～175．5~C，溶于水、乙醇，微溶于丙酮，不溶于；具有调节动物神经兴奋及其体内营养素重分配的功能。其化学性质稳定，加热至172~C时才分解，一般方法不能将其破坏。

盐酸克伦特罗可作用于气管平滑肌细胞的p受体，使平滑肌松弛，支气管扩张，从而达到平喘作用。也可作用于骨骼肌慢收缩纤维上的6：受体，使之加速收缩，表现为手不能握住，走路困难，面颈部骨骼肌震颤，尤其是交感神经功能亢进者更易发生，日受体激动时可YZ淋巴细胞的增殖，YZ淋巴因子和抗体的形成，YZ诱发的血小板激活；盐酸克伦特罗可使血糖升高，胰岛素分泌增加，引起厌食；盐酸克伦特罗可激动骨骼肌细胞膜上Na／K+／ATP酶，促使K+进入细胞，血液中K+浓度下降，诱发心律失常。此外，β2受体兴奋能引起血乳酸、丙酮酸升高，并可出现酮体，引起代谢紊乱。这些药理作用是盐酸克伦特罗引起不良反应的原因。

盐酸克伦特罗口服或注射后均易被吸收。它的生物利用度较其他β兴奋剂高，在猪中的吸收率可达?0％以上。人服用盐酸克伦特罗后10～20rain起效，23L血药浓度达到Zgao，作用可维持5h以上，半衰期为25～29h，在家畜体内的吸收情况与人相似，大部分动物口服盐酸克伦特罗后，血浆浓度一般在23h内达到峰值。给狗、兔、鼠和牛口服14C标记的盐酸克伦特罗，48h后从尿液中分别测得放射性物质的回收率为71．9％、74．7％、74．7％、41．5％，表明其吸收特性在物种间存在差异。猪内服盐酸克伦特罗后，1h便可以在尿液中测到盐酸克伦特罗，46b浓度几乎达到峰值，并且随着内服剂量的增加，尿液中排出盐酸克伦特罗的浓度也相应增加，但其达到峰值的时间相同。牛口服5Ps／kg盐酸克伦特罗，首次剂量后2～9L血药浓度达到峰值，连续服用21天血药浓度达1.lng／ml，这种血药浓度的双峰值现象，说明盐酸克伦特罗在吸收的过程中具有时间积累性。

无论是口服、静脉注射还是喷雾，盐酸克伦特罗均可广泛分布于机体的各个组织，在心、肝、肺、肾、脾、胃肠道、胆汁、奶、脂肪、肌肉、眼睛、尿、粪便、毛发等中均可检出。用3H标记的盐酸克伦特罗研究小鼠体内的分布浓度由高到低的器官顺序为肾上腺、肾、肺，、肝、心肌、脑。

盐酸克伦特罗属于中度蓄积性药物，在动物组织内的蓄积与其剂量和给药持续时间有关，其残留量随停药期的延长逐渐下降。大量试验已证明盐酸克伦特罗在动物体内的残留主要集中在眼睛、毛发、肺、肝、肾及肌肉和脂肪组织。其中眼睛的视网膜和脉络膜、毛发中残留Zgao，是因为其消除Z慢；其次是肺、肝和肾；肌肉组织和脂肪组织中的残留情况大致相当，约为肝脏中的1／5。克伦特罗在肺、肝脏中的残留普遍高于肾脏，且残留时间较长。

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